莫西沙星(Moxifloxacin)屬於第四代座諾酮類藥物，具有抗菌譜廣、抗菌力強、生物利用度高、組織穿透力好等特點，其抗菌活性相當於或高於本類藥物如左氧氟沙星、司帕沙星、環丙沙星等，在對革蘭陰性需氧菌有高活性的同時，對黴漿菌、衣原體、厭氧菌及軍團菌等作用也很強，而且對抗生素有耐藥性的菌株如大腸桿菌、腸球菌、金黃色葡萄球菌等尤其有效。臨床上用於需氧菌、厭氧菌感染及混合感染等。
有新聞報道，安徽有一 27 歲女性肺炎患者發生猝死，據悉患者住院期間曾使用莫西沙星。 本文將探討莫西沙星治療社群獲得性肺炎（CAP）的利弊。
中國成人 CAP 診治指南（2016 版）指出：
(1) 門診輕癥 CAP 患者盡量使用生物利用度好的口服抗感染藥物治療。中國肺炎鏈球菌及肺炎黴漿菌對巨環內酯類藥物耐藥率高，呼吸喹諾酮類可用於藥物耐藥率較高地區或藥物過敏/不耐受的替代治療（II B）。
(2) 對於需要住院的 CAP 患者，推薦單用 β-內醯胺類或聯合脫氧羥四環黴素、米諾環素/巨環內酯類或單用呼吸喹諾酮類（II B）。但與聯合用藥相比，呼吸喹諾酮類單藥治療不良反應少，且不要皮試。
(3) 同時對肺炎黴漿菌肺炎的目標性抗菌治療，指南推薦首選的抗感染藥物為脫氧羥四環黴素、米諾環素、左氧氟沙星與莫西沙星。
肺炎黴漿菌肺炎的常用抗感染藥物和用法
警惕莫西沙星的不良反應
以上是莫西沙星在 CAP 治療中的重要地位，這是莫西沙星好的一面，但莫西沙星也有壞的一面，與其它任何藥物一樣也存在不良反應風險，某些不良風險是非常嚴重甚至是致死性的。歐洲藥品管理局（EMA）就對莫西沙星安全性進行了審查並得出結論：莫西沙星口服藥對臨床適應癥的好處超過危險；但出於安全考慮，建議限制其套用，並加強對莫西沙星口服藥的警示，警示包括腹瀉、婦女和老年人心衰、嚴重皮膚反應和致死性肝損傷危險等風險。
美國食品藥品監督管理局（FDA）也多次對氟喹諾酮類藥物發出警告並修改了藥物說明書，嚴格限制其用於鼻竇炎、支氣管炎和非復雜性泌尿道感染患者，因其可能致殘甚至並行多種永久性嚴重不良反應。
盡管莫西沙星絕大多數不良反應較為輕微，多數是輕中度胃腸道反應、中樞神經系統不良反應、皮膚過敏等，但亦有文獻報道過莫西沙星較為罕見的嚴重不良反應，包括過敏性休克、爆發性肝衰竭、QT間期延長、癲癇、大皰性皮膚反應、嚴重低血糖、肌腱炎及肌腱斷裂等嚴重不良反應。因此關於莫西沙星嚴重不良反應值得大家關註。
莫西沙星作用機制是什麽？
莫西沙星的化學結構特點是在8位元碳原子引入了甲氧基因，使其增加了藥物對細菌的結合能力和細胞膜的穿透力，而且抗菌的效應強大而持久。最低殺菌曲線表明：莫西沙星是具有快速和濃度依賴性的抗生素。最低殺菌濃度和最低抑菌濃度基本一致。
藥代動力學的特點
口服吸收迅速、完全，進食或空腹口服對莫西沙星的吸收速度或進度無明顯影響，絕對生物利用度90%，血漿消除半衰期長(11.4～15.6h)。該藥在唾液、鼻與支氣管分泌物及鼻腔黏膜、皮膚、皮下組織、骨骼肌的濃度高於血漿濃度。所以在感染關鍵部位可獲得較高的藥物濃度。
莫西沙星是廣譜抗菌嗎？
臨床上莫西沙星主要用於治療呼吸系統感染、泌尿生殖系統感染、腹腔感染、皮膚軟組織感染等疾病。
在中國，肺炎黴漿菌和肺炎鏈球菌是社群獲得性肺炎的主要致病病原體。門診輕癥患者的治療原則是「能口服不輸液」，即盡量使用生物利用度好的口服抗感染藥物。對於安默西林、四環素類、巨環內酯類藥物耐藥、過敏或不耐受的患者，喹諾酮類藥物是首選的替代治療藥物。
哪些藥物與莫西沙星會發生交互作用？
1. 莫西沙星與能延長QT間期的藥物，如西沙比利、紅黴素、奮乃靜/阿米替林、Ia或III類抗心律不整藥、吩噻嗪類藥及三環類抗抑郁藥等合用時，導致QT間期延長的不良反應相加，導致心血管系統不良反應（如QT間期延長、尖端扭轉型室速、心搏驟停）的風險增加。
2. 氟喹諾酮類藥物能增強華法林的抗凝血作用，故莫西沙星與華法林合用時應監測患者的凝血酶原時間。
3. 莫西沙星與抗酸藥、礦物質和多種維生素合用會形成多價螯合而減少本藥的吸收，導致藥物濃度降低，因此抗酸藥、抗逆轉錄病毒、含有鎂、鋁、鐵和其他礦物質的制劑需要再口服本藥4小時前或2小時後服用。
4. 同時服用口服炭及0.4g莫西沙星能減少藥物的全身利用，在體內能阻止80%藥物吸收。
5. 同時使用皮質激素與氟喹諾酮類藥物可能增加肌腱斷裂風險，尤其是老年患者。
6. 莫西沙星與雷尼替丁、丙磺舒、高劑量鈣劑、茶堿、華法林、口服避孕藥、格列本脲、伊曲康唑、地高辛、嗎啡（腸外給予）、普魯苯辛聯用，尚未觀察到藥物交互作用。
莫西沙星適應癥及推薦劑量是什麽？
成人(≥18歲)上呼吸道和下呼吸道感染，如：急性竇炎，慢性支氣管炎急性發作，社群獲得性肺炎；以及皮膚和軟組織感染；復雜腹腔感染包括混合細菌感染，如膿腫。
1. 口服給藥： 推薦劑量均為一次0.4g，一日1次。
①慢性支氣管炎急性加重：5天。
②急性鼻竇炎、皮膚及軟組織感染：7天。
③社群獲得性肺炎：10天。
2、靜脈給藥：推薦劑量均為一次0.4g，一日1次，滴註時間為90分鐘。一旦臨床情況允許，應改為口服給藥。
①慢性支氣管炎急性加重：5天。
②急性鼻竇炎、皮膚及軟組織感染：7天。
③社群獲得性肺炎采用序貫治療：7-14天。
3、輕度肝功能異常患者不必調整莫西沙星劑量。
4、任何程度的腎功能受損患者均不必調整莫西沙星劑量。
5、老年人無需調整劑量。
哪些人不能用莫西沙星？
1、對本藥或其他喹諾酮類藥過敏者、或對其他喹諾酮類有過敏史者。
2、QT間期延長的患者、患有低鉀血癥患者及接受Ia類（如奎尼丁、普魯卡因胺）或III類（如胺碘酮、索他洛爾）抗心律不整藥物治療的患者。
3、嚴重肝功能損害者。
4、胺基轉移酶高於正常值上限5倍以上者。
5、妊娠期、哺乳期婦女。
6、18歲以下兒童。
莫西沙星用藥過程中還需要註意啥？
1、為預防不良反應的發生，臨床套用時不但須註意詢問患者用藥過敏史，對於過敏體質或者曾有藥物過敏史的患者應避免使用。肝功能受損和轉氨酶比正常值上限高於5倍的患者禁用。
2、嚴格按藥品說明書要求合理用藥，並加強用藥監護，定期監測肝臟功能，如出現不良反應應及時停藥並對癥治療。鑒於老年患者中不良反應發生率較高，對於這類特殊人群，使用莫西沙星時更應高度關註，密切觀察用藥過程中患者的不適。
3、聯合用藥時需要考慮到藥物交互作用可能導致的不良反應，當莫西沙星與延長QT間期的藥物、糖皮質激素類和茶堿類藥物合用時，可能會加重不良反應癥狀。因此聯合用藥時更需慎重。
4、靜脈給藥時需要註意避免輸液過快。增加藥物濃度或加快給藥速度可能增加QT間期延長的振幅。靜脈滴註推薦劑量為一次0.4g，一日1次，滴註時間為90分鐘。
5、用藥期間應避免在紫外線及日光下過度暴曬。
6、如果患者在使用莫西沙星治療期間出現嚴重腹瀉，需考慮患假膜性腸炎。
7、特別警示：①喹諾酮類藥物可增加肌腱炎和肌腱斷裂的風險，60歲以上老人、使用類固醇藥物及腎臟、心臟、肺移植的患者，其風險進一步增加。②喹諾酮類藥物可能會加重重癥肌無力患者的肌無力，故有重癥肌無力史者避免使用本藥。
參考文獻：
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4. 莫西沙星藥品說明書.
來 源 / 梅斯呼吸新前沿
